Спасибо
Ваше мнение важно для нас
Благодаря Вам наш сайт будет лучше.
Оторвись от аллергии

Инструкция по применению препарата Рупафин®

За последние десятилетия аллергия стала проблемой, с которой рано или поздно сталкивается едва ли не каждый. Множество факторов влияет на повышение чувствительности к внешним раздражителям. Это и ухудшение экологии, и стрессы, которым подвергается житель мегаполиса, и многое другое.

Современный рынок медицинских препаратов предлагает широкий диапазон антигистаминных средств для борьбы с аллергией. Антигистаминным препаратом нового поколения является Рупафин®, инструкция по применению которого представлена ниже. Рупафин® был разработан в Испании и впервые появился на прилавках аптек в 2003 году. С этого момента он прошел регистрацию более чем в 60 странах мира, в России продаётся с конца 2012 года. Препарат показан к применению взрослым и детям старше 12 лет при таких аллергических проявлениях, как ринит и крапивница. В соответствии с инструкцией, Рупафин® рекомендуется принимать в дозе 10 мг. Такая дозировка не оказывает седативного эффекта и не усиливает воздействия алкоголя. Препарат быстро и эффективно снимает симптомы аллергического ринита, устраняет кожные покраснения, зуд и волдыри при крапивнице1.

На нашем сайте Вы можете ознакомиться с подробным описанием и инструкцией по применению Рупафина®.

МИНИСТЕРСТВО ЗДРАВООХРАНЕНИЯ И СОЦИАЛЬНОГО РАЗВИТИЯ РОССИЙСКОЙ ФЕДЕРАЦИИ
ИНСТРУКЦИЯ
по применению лекарственного препарата для медицинского применения Рупафин®

Торговое название препарата: Рупафин®
Международное непaтeнтованное нaзвание: рупатадин
Лекарственная форма: таблетки

Состав

1 таблетка содержит:
Активное вещество: рупатадина фумарат - 12,8 мг, что соответствует 10 мг рупатадина.
Вспомогательные вещества: прежелатинизированный крахмал – 10,0 мг, микрокристаллическая целлюлоза – 15,0 мг, краситель железа оксид красный Е-172 – 0,025 мг, краситель железа оксид желтый Е-172 – 0,075 мг, лактозы моногидрат – 61,1 мг, магния стеарат – 1,0 мг.
Описание: Круглые таблетки светлого оранжево-розового цвета.
Фармакотерапевтическая группа: противоаллергическое средство - Н1-гистаминовых рецепторов блокатор.
КОД АТХ: R06AX28

Фармакологические свойства

Фармакодинамика
Рупатадин относится ко второму поколению антигистаминных препаратов и представляет собой длительно и избирательно действующий блокатор периферических Н1-гистаминовых рецепторов. Некоторые из его метаболитов (дезлоратадин и 3-гидроксидезлоратадин) сохраняют антигистаминную активность и могут вносить свой вклад в общую эффективность препарата.
Рупатадин демонстрирует высокое сродство к H1-гистаминовым рецепторам. Исследования рупатадина in vitro в высокой концентрации показали подавление дегрануляции тучных клеток, вызванной иммунологическими и не иммунологическими раздражителями, подавление хемотаксиса эозинофилов и нейтрофилов, а также высвобождения цитокинов (ИЛ-5 (интерлейкина-5), ИЛ-6, ИЛ-8, ГМ-КСФ (гранулоцитарно-макрофагального колониестимулирующего фактора)), в частности, ФНО-альфа (фактора некроза опухоли альфа), из тучных клеток и моноцитов человека. Кроме того, рупатадин вызывал дозозависимое подавление экспрессии молекул адгезии нейтрофилов.
Вследствие селективности рупатадина в отношении периферических Н1-гистаминовых рецепторов, он не оказывает значительного влияния на активность центральной нервной системы (ЦНС) в дозах 10 или 20 мг/день.
Поскольку выброс гистамина является ключевым звеном патогенеза всех видов крапивницы, ожидается, что при назначении рупатадина в соответствии с клиническими рекомендациями, он сможет эффективно уменьшать выраженность симптомов не только хронической идиопатической, но и других вариантов крапивницы.

Фармакокинетика
Рупатадин быстро всасывается при приеме внутрь, время достижения максимальной концентрации (TCmax) составляет приблизительно 0,75 часа. Средняя максимальная концентрация (Cmax) составляет 2,6 нг/мл после однократного приема внутрь 10 мг и 4,6 нг/мл после однократного приема внутрь 20 мг рупатадина. Фармакокинетика рупатадина является линейной для доз от 10 до 40 мг. После приема дозы 10 мг один раз в день в течение 7 дней средняя Сmax составляет 3,8 нг/мл. Концентрация в плазме снижается по биэкспоненциальной кривой, со средним периодом полувыведения (Т1/2) 5,9 часов. Коэффициент связывания рупатадина с белками плазмы составляет 98,5 – 99%. 

Так как рупатадин никогда не применялся внутривенно у людей, данных о его абсолютной биологической доступности нет.
Прием пищи усиливает общее действие рупатадина на организм (AUC - площадь под кривой «концентрация — время») примерно на 23%. Воздействие на один из его активных метаболитов и на основной неактивный метаболит является практически одинаковым (снижение примерно на 5% и на 3% соответственно). Время, необходимое для достижения максимальной концентрации в плазме (ТСmax) рупатадина удлинялось на 1 час. Сmax в плазме не изменялась в результате приема пищи. Эти различия не имели клинического значения.
При исследовании экскреции у человека (40 мг 14С-рупатадина) установлено, что 34,6% препарата выводится почками, а 60,9% - через кишечник в течение 7 дней. Рупатадин подвергается значительному пресистемному метаболизму при приеме внутрь. Неизмененная активная субстанция обнаруживается в моче и в фекалиях лишь в незначительных количествах. Это означает, что рупатадин почти полностью метаболизируется. Исследования метаболизма in vitro в микросомах печени человека указывают на то, что рупатадин метаболизируется преимущественно цитохромом Р450 (изофермент CYP3A4).
В исследовании на здоровых добровольцах при сравнении результатов, полученных у лиц молодого и пожилого возраста, величины AUC и Сmax для рупатадина были выше у пожилых участников исследования. Вероятно, это обусловлено снижением печеночного метаболизма при «первом прохождении через печень» у пожилых людей. Эти различия отмечались только для рупатадина, а не для его метаболитов. Среднее значение Т1/2 рупатадина у пожилых и у молодых добровольцев составляло 8,7 часов и 5,9 часов, соответственно. Поскольку результаты для рупатадина и для его метаболитов не были клинически значимыми, был сделан вывод, что при назначении препарата пожилым пациентам в дозе 10 мг коррекции дозы препарата не требуется.

Показания к применению
Симптоматическое лечение аллергического ринита и крапивницы у взрослых и подростков (старше 12 лет).

Противопоказания

  • Повышенная чувствительность к компонентам препарата. 
  • Детский возраст до 12 лет (эффективность и безопасность не установлены). 
  • Почечная недостаточность. 
  • Печеночная недостаточность. 
  • Беременность и период лактации. 
  • Редкая наследственная непереносимость галактозы, дефицит лактазы или синдром недостаточности всасывания глюкозы-галактозы.

С осторожностью
Пациенты с удлиненным интервалом QT, нескорректированной гипокалиемией, стойкими проаритмическими состояниями — такими как клинически значимая брадикардия, острая ишемия миокарда; пожилые пациенты (65 лет и старше), одновременный прием со статинами, одновременный прием с грейпфрутовым соком.

Применение при беременности и в период лактации
Препарат Рупафин® противопоказан к применению во время беременности и в период лактации.

Способ применения и дозы
Внутрь, независимо от приема пищи.
У взрослых и детей старше 12 лет рекомендуемая доза составляет 10 мг (одна таблетка) один раз в день.

Побочное действие
Чаще всего у пациентов, получавших рупатадин, сообщалось о таких побочных реакциях на препарат, как сонливость, головная боль и усталость, проявившиеся у 9,5%, 6,9% и 3,2% пациентов соответственно. В большинстве случаев отмены препарата не требовалось.
Классификация побочных реакций по частоте развития (количество зарегистрированных случаев / количество пациентов):

  • очень часто - более 1 на 10 случаев 
  • часто – от 1 на 10 до 1 на 100 случаев 
  • нечасто - от 1 на 100 до 1 на 1000 случаев 
Со стороны нервной системы
Часто: сонливость, головная боль, головокружение, усталость, астения.
Нечасто: снижение концентрации внимания, раздражительность.
Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения
Нечасто: носовое кровотечение, сухость слизистой оболочки носа, фарингит, кашель, сухость в горле, боли в глотке и в гортани, ринит.
Со стороны желудочно-кишечного тракта
Часто: сухость во рту.
Нечасто: тошнота, диарея, диспепсия, рвота, боли в животе, запор.
Со стороны обмена веществ и питания
Нечасто: повышение аппетита.
Со стороны кожи и подкожных тканей
Нечасто: сыпь.
Со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани
Нечасто: боль в спине, артралгия, миалгия.
Общие расстройства
Нечасто: жажда, недомогание, лихорадка, увеличение массы тела.
Изменение лабораторных показателей
Нечасто: повышение креатинфосфокиназы, аланинаминотрансферазы, аспартатамино-трансферазы; изменение показателей функциональных печеночных проб.

Передозировка
В литературе не описано случаев передозировки препарата. В исследовании по изучению клинической безопасности рупатадин хорошо переносился в суточной дозе 100 мг в течение 6 дней. Самой распространенной побочной реакцией является сонливость. При случайном приеме внутрь очень высоких доз препарата показано вызвать рвоту у пациента с последующим приемом активированного угля. Если данная манипуляция оказывается невозможной или неэффективной, необходимо промыть желудок изотоническим раствором натрия хлорида.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Взаимодействие с кетоконазолом и эритромицином
Совместное применение рупатадина в дозе 20 мг и кетоконазола или эритромицина усиливает системное воздействие рупатадина в 10 раз и последних - в 2 — 3 раза. Эти комбинации не сопровождаются изменениями QT интервала или увеличением частоты побочных реакций по сравнению с раздельным применением указанных препаратов. Однако рупатадин необходимо применять с осторожностью совместно с этими лекарственными веществами и с другими ингибиторами изофермента CYP3A4.

Взаимодействие с грейпфрутовым соком
Одновременный прием рупатадина и грейпфрутового сока в 3,5 раза усиливает общее действие рупатадина. Не следует употреблять грейпфрутовый сок одновременно с приемом препарата.

Взаимодействие с алкоголем
При одновременном применении с алкоголем, рупатадин в дозе 10 мг не вызывает более выраженного изменения когнитивной, психомоторной деятельности по сравнению с приемом только алкоголя. Доза 20 мг усиливает изменения, вызванные приемом алкоголя.

Взаимодействие с лекарственными средствами, угнетающими ЦНС
Нельзя исключить возможность взаимодействия рупатадина с другими антигистаминными препаратами и средствами, угнетающими ЦНС.

Взаимодействие со статинами
В связи с тем, что некоторые из статинов так же, как рупатадин, метаболизируются изоферментом CYP3A4 цитохрома P450, нельзя исключить возможность повышения уровня креатининфосфокиназы при их совместном применении. По указанным причинам рупатадин следует с осторожностью применять одновременно со статинами.

Влияние на способность к управлению автомобилем и другими механизмами
При применении препарата в дозе 10 мг не было отмечено влияния на способность к управлению автомобилем и другими механизмами. В то же время имеются сообщения о сонливости, отмечавшейся во время лечения Рупафином®. В связи с этим рекомендуется проявлять осторожность при вождении автомобиля или занятиях другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций, пока не будет установлена индивидуальная реакция пациента на рупатадин.


Форма выпуска
Таблетки 10 мг.
По 7 таблеток в ПВХ / ПВДХ / Алюминиевый блистер. По 1, 2 блистера вместе с инструкцией по применению в картонную пачку.
По 10 таблеток в ПВХ / ПВДХ / Алюминиевый блистер. По 1 блистеру вместе с инструкцией по применению в картонную пачку.

Условия хранения
В сухом защищенном от света месте при температуре не выше 25°С.
Хранить в недоступном для детей месте!

Срок годности
3 года.
Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Условия отпуска из аптек
Без рецепта.

Название и адрес фирмы-производителя
Х.Уриях и Сиа С.А.
Юридический адрес:
Авенида Ками Реиал, 51-57
08184 Палау-Солита и Плегаманс, Барселона, Испания
Фактический адрес:
Авенида Ками Реиал, 51-57
Промышленный район Риера де Кальдерс
08184 Палау-Солита и Плегаманс, Барселона, Испания

Претензии по качеству направлять по адресу
ООО "Эбботт Лэбораториз"
125171, Москва, Ленинградское шоссе, дом 16а, строение 1, бизнес-центр «Метрополис»
Тел.: +7 (495) 258 42 80
Факс.: +7 (495) 258 42 81
abbott-russia@abbott.com

*от момента воздействия аллергена. Stuebner P et al. Effects of rupatadine vs placebo on allergen-induced symptoms in patients exposed to aeroallergens in the Vienna Challenge Chamber. Ann Allergy Asthma lmmunol 2006; 96: 37-44.
1. По материалам: Н. Полищук. Аллергия: выход есть! С-Пб., 2010. С 9-11
2. Инструкция по медицинскому применению препарата Рупафин® (рупатадин) от 28.11.2012
3. Stuetner Р, el al. Effects of rupatadine vs placebo on alergen-induced symptoms in patients exposed to aeroallergens in the Vienna Challenge Chamber. Ann Allergy Asthma Immunol 2006: 96: 37-44
4. Vatero A. et al. Reduction of Nasal Volume After Allergen-Induced Rhinibis in Patients Treated With Rupatadine: A Randomized Cross-Over, Double-Blind, Placebo-Controled Study. J Invest Allergol Clin Immunol 2009; Vol. 19(6): 488-493
5. Saint-Martin F, et al. J Invest Allergol Clin Immunol 2004; 14: 34-40
6. Duberbet L, et al. Оnсе-daily rupatadine incroves the symptoms of chronic idiopathic urticaria: a randomized, double-blind, placebo-controlled study. Eur J Dermatol 2007; 17 (3): 223-228
7. Vuurman E, et al. Lack of effects between rupatadine 10 mg and placebo on actual driving performance of healthy volunteers. Him Psychopharmacol 2007; 22 289-97
8. Barbanoj M.J et al. Hum Psychopharmacol 2006; 21:13-26.
Быстро и эффективно