Инструкция по применению препарата Рупафин®

 

За последние десятилетия аллергия стала проблемой, с которой рано или поздно сталкивается едва ли не каждый. Множество факторов влияет на повышение чувствительности к внешним раздражителям. Это и ухудшение экологии, и стрессы, которым подвергается житель мегаполиса, и многое другое.

Современный рынок медицинских препаратов предлагает широкий диапазон антигистаминных средств для борьбы с аллергией. Антигистаминным препаратом нового поколения является Рупафин®, инструкция по применению которого представлена ниже. Рупафин® был разработан в Испании и впервые появился на прилавках аптек в 2003 году. С этого момента он прошел регистрацию более чем в 60 странах мира, в России продаётся с конца 2012 года. Препарат показан к применению взрослым и детям старше 12 лет при аллергическом насморке и кожных проявлениях аллергии (крапивницы). В соответствии с инструкцией, Рупафин® рекомендуется принимать в дозе 10 мг. Такая дозировка не усиливает воздействия алкоголя. Препарат быстро и эффективно снимает симптомы аллергического насморка, устраняет кожные покраснения, зуд и волдыри при крапивнице1,2.

На нашем сайте Вы можете ознакомиться с подробным описанием и инструкцией по применению Рупафина®.

 

 

МИНИСТЕРСТВО ЗДРАВООХРАНЕНИЯ И СОЦИАЛЬНОГО РАЗВИТИЯ РОССИЙСКОЙ ФЕДЕРАЦИИ

 

 

Инструкция по применению препарата Рупафин®

 

Торговое название препарата:
Рупафин®

Международное непaтeнтованное нaзвание:
рупатадин

Лекарственная форма:
таблетки

 

Состав

1 таблетка содержит:

Активное вещество: рупатадина фумарат - 12,8 мг, что соответствует 10 мг рупатадина.

Вспомогательные вещества: прежелатинизированный крахмал – 10,0 мг, микрокристаллическая целлюлоза – 15,0 мг, краситель железа оксид красный Е-172 – 0,025 мг, краситель железа оксид желтый Е-172 – 0,075 мг, лактозы моногидрат – 61,1 мг, магния стеарат – 1,0 мг.

 

Описание:
Круглые таблетки светлого оранжево-розового цвета.

 

Фармакотерапевтическая группа:
противоаллергическое средство - Н1-гистаминовых рецепторов блокатор.

 

КОД АТХ:
R06AX28

 

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Рупатадин относится ко второму поколению антигистаминных препаратов и представляет собой длительно и избирательно действующий блокатор периферических Н1-гистаминовых рецепторов. Некоторые из его метаболитов (дезлоратадин и 3-гидроксидезлоратадин) сохраняют антигистаминную активность и могут вносить свой вклад в общую эффективность препарата.

Рупатадин демонстрирует высокое сродство к H1-гистаминовым рецепторам. Исследования рупатадина in vitro в высокой концентрации показали подавление дегрануляции тучных клеток, вызванной иммунологическими и не иммунологическими раздражителями, подавление хемотаксиса эозинофилов и нейтрофилов, а также высвобождения цитокинов (ИЛ-5 (интерлейкина-5), ИЛ-6, ИЛ-8, ГМ-КСФ (гранулоцитарно-макрофагального колониестимулирующего фактора)), в частности, ФНО-? (фактора некроза опухоли альфа), из тучных клеток и моноцитов человека. Кроме того, рупатадин вызывал дозозависимое подавление экспрессии молекул адгезии нейтрофилов.

Вследствие селективности рупатадина в отношении периферических Н1-гистаминовых рецепторов он не оказывает значительного влияния на активность центральной нервной системы (ЦНС) в дозах 10 или 20 мг/день.

Поскольку выброс гистамина является ключевым звеном патогенеза всех видов крапивницы, ожидается, что при назначении рупатадина в соответствии с клиническими рекомендациями он сможет эффективно уменьшать выраженность симптомов не только хронической идиопатической, но и других вариантов крапивницы.

 

Фармакокинетика

Рупатадин быстро всасывается при приеме внутрь, время достижения максимальной концентрации (ТСmax) составляет приблизительно 0,75 часа. Средняя максимальная концентрация (Сmax) составляет 2,6 нг/мл после однократного приема внутрь 10 мг и 4,6 нг/мл после однократного приема внутрь 20 мг рупатадина. Фармакокинетика рупатадина является линейной для доз от 10 до 40 мг. После приема дозы 10 мг один раз в день в течение 7 дней средняя Сmax составляет 3,8 нг/мл. Концентрация в плазме снижается по биэкспоненциальной кривой, со средним периодом полувыведения (Т1/2) 5,9 часов. Коэффициент связывания рупатадина с белками плазмы составляет 98,5 – 99 %. Так как рупатадин никогда не применялся внутривенно у людей, данных о его абсолютной биологической доступности нет.

Прием пищи усиливает общее действие рупатадина на организм (AUC - площадь под кривой «концентрация-время») примерно на 23 %. Воздействие на один из его активных метаболитов и на основной неактивный метаболит является практически одинаковым (снижение примерно на 5 % и на 3 %, соответственно). Время, необходимое для достижения максимальной концентрации в плазме (ТСmax) рупатадина удлинялось на 1 час. Сmax в плазме не изменялась в результате приема пищи. Эти различия не имели клинического значения.

При исследовании экскреции у человека (40 мг 14С-рупатадина) установлено, что 34,6 % препарата выводится почками, а 60,9 % - через кишечник в течение 7 дней. Рупатадин подвергается значительному пресистемному метаболизму при приеме внутрь. Не измененная активная субстанция обнаруживается в моче и в фекалиях лишь в незначительных количествах. Это означает, что рупатадин почти полностью метаболизируется. Исследования метаболизма in vitro в микросомах печени человека указывают на то, что рупатадин метаболизируется преимущественно цитохромом Р450 (изофермент CYP3A4).

В исследовании на здоровых добровольцах при сравнении результатов, полученных у лиц молодого и пожилого возраста, величины AUC и Сmax для рупатадина были выше у пожилых участников исследования. Вероятно, это обусловлено снижением печеночного метаболизма при «первом прохождении через печень» у пожилых людей. Эти различия отмечались только для рупатадина, а не для его метаболитов. Среднее значение Т1/2 рупатадина у пожилых и у молодых добровольцев составляло 8,7 часов и 5,9 часов, соответственно. Поскольку результаты для рупатадина и для его метаболитов не были клинически значимыми, был сделан вывод, что при назначении препарата пожилым пациентам в дозе 10 мг коррекции дозы препарата не требуется.

 

Показания к применению

Симптоматическое лечение аллергического ринита и крапивницы у взрослых и подростков (старше 12 лет).

 

Противопоказания

Повышенная чувствительность к компонентам препарата.

Детский возраст до 12 лет (эффективность и безопасность не установлены).

Почечная недостаточность.

Печеночная недостаточность.

Беременность и период лактации.

Редкая наследственная непереносимость галактозы, дефицит лактазы или синдром недостаточности всасывания глюкозы-галактозы.

 

С осторожностью

Пациенты с удлиненным интервалом QT, нескорректированной гипокалиемией, стойкими проаритмическими состояниями, такими как клинически значимая брадикардия, острая ишемия миокарда; пожилые пациенты (65 лет и старше), одновременный прием со статинами, одновременный прием с грейпфрутовым соком.

 

Применение при беременности и в период лактации

Препарат Рупафин® противопоказан к применению во время беременности и в период лактации

 

Способ применения и дозы

Внутрь, независимо от приема пищи.

У взрослых и детей старше 12 лет рекомендуемая доза составляет 10 мг (одна таблетка) один раз в день.

 

Побочное действие

Чаще всего у пациентов, получавших рупатадин, сообщалось о таких побочных реакциях на препарат, как сонливость, головная боль и усталость, проявившиеся у 9,5 %, 6,9 % и 3,2 % пациентов соответственно. В большинстве случаев отмены препарата не требовалось.

Классификация побочных реакций по частоте развития (количество зарегистрированных случаев / количество пациентов):

  • очень часто - более 1 на 10 случаев
  • часто – от 1 на 10 до 1 на 100 случаев
  • нечасто - от 1 на 1000 до 1 на 100 случаев

 

Со стороны нервной системы

Часто: сонливость, головная боль, головокружение, усталость, астения.

Нечасто: снижение концентрации внимания, раздражительность.

 

Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения

Нечасто: носовое кровотечение, сухость слизистой оболочки носа, фарингит, кашель, сухость в горле, боли в глотке и в гортани, ринит.

 

Со стороны желудочно-кишечного тракта

Часто: сухость во рту.

Нечасто: тошнота, диарея, диспепсия, рвота, боли в животе, запор.

 

Со стороны обмена веществ и питания

Нечасто: повышение аппетита.

 

Со стороны кожи и подкожных тканей

Нечасто: сыпь.

 

Со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани

Нечасто: боль в спине, артралгия, миалгия.

 

Общие расстройства

Нечасто: жажда, недомогание, лихорадка, увеличение массы тела.

 

Изменение лабораторных показателей

Нечасто: повышение креатинфосфокиназы, аланинаминотрансферазы, аспартатамино-трансферазы; изменение показателей функциональных печеночных проб.

 

Передозировка

В литературе не описано случаев передозировки препарата. В исследовании по изучению клинической безопасности рупатадин хорошо переносился в суточной дозе 100 мг в течение 6 дней. Самой распространенной побочной реакцией является сонливость. При случайном приеме внутрь очень высоких доз препарата показано: вызвать рвоту у пациента с последующим приемом активированного угля. Если данная манипуляция оказывается невозможной или неэффективной, необходимо промыть желудок изотоническим раствором натрия хлорида.

 

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Взаимодействие с кетоконазолом и эритромицином

Совместное применение рупатадина в дозе 20 мг и кетоконазола или эритромицина усиливает системное воздействие рупатадина в 10 раз и последних - в 2-3 раза. Эти комбинации не сопровождаются изменениями QT интервала или увеличением частоты побочных реакций по сравнению с раздельным применением указанных препаратов. Однако рупатадин необходимо применять с осторожностью совместно с этими лекарственными веществами и с другими ингибиторами изофермента CYP3A4.

 

Взаимодействие с грейпфрутовым соком

Одновременный прием рупатадина и грейпфрутового сока в 3,5 раза усиливает общее действие рупатадина. Не следует употреблять грейпфрутовый сок одновременно с приемом препарата.

 

Взаимодействие с алкоголем

При одновременном применении с алкоголем, рупатадин в дозе 10 мг не вызывает более выраженного изменения когнитивной, психомоторной деятельности по сравнению с приемом только алкоголя. Доза 20 мг усиливает изменения, вызванные приемом алкоголя. Взаимодействие с лекарственными средствами, угнетающими ЦНС Нельзя исключить возможность взаимодействия рупатадина с другими антигистаминными препаратами и средствами, угнетающими ЦНС.

 

Взаимодействие со статинами

В связи с тем, что некоторые из статинов, так же, как рупатадин, метаболизируются изоферментом CYP3A4 цитохрома P450, нельзя исключить возможность повышения уровня креатининфосфокиназы при их совместном применении. По указанным причинам рупатадин следует с осторожностью применять одновременно со статинами.

 

Форма выпуска

Таблетки 10 мг.

По 7 таблеток в ПВХ/ПВДХ/Ал блистер. По 1, 2 блистера вместе с инструкцией по применению в картонную пачку.

По 10 таблеток в ПВХ/ПВДХ/Ал блистер. По 1 блистеру вместе с инструкцией по применению в картонную пачку

 

Условия хранения

В сухом месте при температуре не выше 25 oС в оригинальной упаковке.

Хранить в недоступном для детей месте!

 

Срок годности

3 года.

Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

 

Условия отпуска из аптек

Без рецепта.

 

Название и адрес фирмы-производителя

Х.Уриях и Сиа С.А.

Юридический адрес:

Авенида Ками Реиал, 51-57

08184 Палау-Солита и Плегаманс, Барселона, Испания

Фактический адрес:

Авенида Ками Реиал, 51-57

Промышленный район Риера де Кальдерс

08184 Палау-Солита и Плегаманс, Барселона, Испания

 

Претензии по качеству направлять по адресу

ООО "Эбботт Лэбораториз"

125171, Москва, Ленинградское шоссе, дом 16а, строение 1, бизнес-центр «Метрополис»

Тел.: +7 (495) 258 42 80

Факс.: +7 (495) 258 42 81

abbott-russia@abbott.com

 
1. По материалам: Н. Полищук. Аллергия: выход есть! С-Пб., 2010. С 9-11
2. Инструкция по медицинскому применению препарата Рупафин® (рупатадин) от 15.09.2014
3. Saint-Martin F, et al. J Invest Allergol Clin Immunol 2004; 14: 34-40